Классификация ингибиторов АПФ виды принципы действия и применение (2 видео)

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – это фармакологические препараты, которые применяются для лечения различных заболеваний, связанных с повышенным артериальным давлением и сердечно-сосудистыми проблемами. Они обладают способностью подавлять активность ангиотензинпревращающего фермента, который играет важную роль в регуляции артериального давления и водно-электролитного обмена в организме.

Ингибиторы АПФ делятся на несколько видов: селективные ингибиторы, равновесные ингибиторы и пролекарство. Селективные ингибиторы (такие как эналаприл, лизиноприл) обладают способностью блокировать активность ангиотензинпревращающего фермента и тем самым снижать уровень ангиотензина II – мощного вазоконстриктора. Равновесные ингибиторы (например, ремикадес) образуют стабильное соединение с активным центром фермента, что приводит к длительному подавлению его активности. Пролекарство (каптоприл) является неактивной формой препарата, которая активируется в организме и превращается в активную ингибиторную форму.

Принцип действия ингибиторов АПФ заключается в следующем: они подавляют активность ангиотензинпревращающего фермента, что приводит к снижению уровня ангиотензина II. Это ведет к расширению кровеносных сосудов, снижению периферического сосудистого сопротивления и уменьшению объема циркулирующей крови. В результате давление в сосудах снижается, сердечная нагрузка уменьшается, что благотворно сказывается на работе сердца и сосудов. Кроме того, ингибиторы АПФ замедляют развитие атеросклероза и оказывают противоотечное действие.

Применение ингибиторов АПФ широко распространено: они используются для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, постинфарктного состояния и нефропатии при сахарном диабете. Кроме того, ингибиторы АПФ могут использоваться в профилактических целях для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким артериальным давлением и другими факторами риска. Они обычно хорошо переносимы пациентами, но могут вызывать некоторые побочные эффекты, такие как кашель, головокружение, диарея.

Содержание

Первое поколение ингибиторов АПФ
Тиозолидоны
Сульфгидрильные ингибиторы
Второе поколение ингибиторов АПФ
Карбоксилаты
Фосфоноаты
Сульфонаты
Третье поколение ингибиторов АПФ
Неизоформы АПФ
Принципы действия ингибиторов АПФ
Блокировка превращения ангиотензина I в ангиотензин II
Уменьшение секреции альдостерона
Расширение периферических сосудов
Применение ингибиторов АПФ
Гипертония
Сердечная недостаточность
Профилактика повторных инфарктов
Таблица. Примеры ингибиторов АПФ
🔥 Видео

Видео:Ингибиторы АПФ. Клиническая фармакология. Показания к применению. Противопоказания. Побочные эффектыСкачать

Первое поколение ингибиторов АПФ

Принцип действия первого поколения ингибиторов АПФ основан на блокировании АПФ, который отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II способствует сужению сосудов и увеличению объема циркулирующего кровяного объема, что приводит к повышению артериального давления.

Применение первого поколения ингибиторов АПФ позволяет снизить артериальное давление, расширить сосуды и улучшить работу сердца. Они также имеют противоотечное действие, улучшают функцию почек и снижают нагрузку на сердечно-сосудистую систему.

К примерам первого поколения ингибиторов АПФ относятся каптоприл, эналаприл, лизиноприл и другие. Они обычно принимаются один-два раза в день внутрь. Перед началом приема ингибиторов АПФ необходимо проконсультироваться с врачом, так как они могут иметь побочные эффекты и противопоказания.

Тиозолидоны

Основное принцип действия тиозолидонов состоит в том, что они блокируют АПФ, фермент, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным стимулятором сокращения сосудов, что приводит к повышению артериального давления. Тиозолидоны препятствуют превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшая его количество, и таким образом снижают сосудистое сопротивление и артериальное давление.

Применение тиозолидонов особенно полезно при лечении гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Они позволяют контролировать артериальное давление, улучшить работу сердца и предотвратить развитие осложнений.

Однако, тиозолидоны могут вызывать нежелательные эффекты, такие как кашель, головокружение, гипотония. Поэтому, перед началом приема тиозолидонов необходимо проконсультироваться с врачом и следовать его рекомендациям.

В целом, тиозолидоны являются эффективным типом ингибиторов АПФ, способным снизить артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы. Однако, они должны применяться только по назначению врача и под его контролем.

Сульфгидрильные ингибиторы

Сульфгидрильные ингибиторы, такие как каптоприл и эналаприл, связываются с сайтом активной центра АПФ и образуют с ним нереагирующие комплексы. В результате этого ангиотензин II не образуется, что приводит к снижению сосудистого сопротивления и уменьшению артериального давления.

Применение сульфгидрильных ингибиторов рекомендуется в случаях гипертонии, хронической сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда. Они помогают снизить давление в кровеносных сосудах, улучшить работу сердца и уменьшить риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Видео:Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.Скачать

Второе поколение ингибиторов АПФ

Второе поколение ингибиторов АПФ представлено препаратами, разработанными с целью улучшить эффективность и безопасность терапии. Эти ингибиторы отличаются лучшей толерантностью у пациентов, а также более продолжительным действием и устойчивостью к метаболическим превращениям в организме.

Принцип действия второго поколения ингибиторов АПФ основан на блокировке действия ангиотензин-конвертирующего фермента (АПФ). Это фермент отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим и стимулирующим альдостероновое действие веществом. Блокировка АПФ приводит к снижению сосудистого сопротивления, расширению кровеносных сосудов и снижению обильности альдостерона.

Второе поколение ингибиторов АПФ применяется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности, постинфарктного состояния, нефропатии и других патологических состояний, связанных с дисфункцией ренин-ангиотензиновой системы.

Примерами второго поколения ингибиторов АПФ являются квинаприл, фозиноприл, рамиприл, тразилол и периндоприл.

Карбоксилаты

Карбоксилаты являются самым распространенным классом АПФ-ингибиторов. Они обладают высокой эффективностью и хорошей переносимостью. В основном используются для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, таких как сердечная недостаточность и постинфарктный кардиосклероз.

Карбоксилаты блокируют действие АПФ, уменьшая секрецию альдостерона и притока избыточной жидкости в организм. Это приводит к снижению объема плазмы, расширению кровеносных сосудов и понижению артериального давления.

Примеры карбоксилатов включают эналаприл, каптоприл, рамиприл и периндоприл. Они часто применяются в комбинации с другими препаратами для достижения наибольшего эффекта и улучшения контроля артериального давления.

Фосфоноаты

Фосфоноаты связываются с АПФ и предотвращают его активацию, что приводит к снижению уровня ангиотензина II и снижению сосудистого тонуса. Это позволяет снизить артериальное давление и улучшить функционирование сердечно-сосудистой системы.

Применение фосфоноатов широко распространено в кардиологии и нефрологии. Они используются для лечения гипертонии, сердечной недостаточности, постинфарктного состояния, острых коронарных синдромов, а также для предотвращения повторных инсультов и сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском.

Фосфоноаты обладают высокой эффективностью и хорошей переносимостью. Однако, как и у любого лекарственного препарата, у них есть побочные эффекты. Некоторые из них включают головную боль, головокружение, тошноту, редкие случаи аллергических реакций и повышение уровня калия в крови.

Дозировка и режим приема фосфоноатов зависят от конкретного препарата и состояния пациента. Рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом приема данного класса лекарственных средств.

Сульфонаты

Сульфонаты являются соперничающими ингибиторами АПФ, то есть они конкурируют с ангиотензином I за место связывания с ферментом. После связывания сульфонаты образуют стабильные комплексы с АПФ, препятствуя его активности и блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Одно из главных преимуществ сульфонатов заключается в их длительном действии. Это связано с тем, что после связывания с АПФ, они образуют нерасщепляемые комплексы, которые длительное время сохраняют свою активность. Благодаря этому, эффект от приема сульфонатов может сохраняться до 24 часов.

Сульфонаты успешно применяются в лечении гипертонии, их эффективность подтверждается многочисленными клиническими исследованиями. Они способны снижать артериальное давление, улучшать функцию сердца и предотвращать развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Видео:Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ).Скачать

Третье поколение ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ третьего поколения представляют собой новое поколение лекарственных препаратов, предназначенных для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Они обладают более высокой эффективностью и безопасностью по сравнению с предыдущими поколениями.

Главным принципом действия третьего поколения ингибиторов АПФ является блокировка ангиотензинового конвертирующего фермента (АПФ), который отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II сужает кровеносные сосуды и повышает артериальное давление. Блокировка АПФ позволяет снизить уровень ангиотензина II и расширить сосуды, что приводит к снижению артериального давления и улучшению кровообращения в сердце и других органах.

Преимущества третьего поколения ингибиторов АПФ включают более продолжительное действие препарата, меньшую частоту приема (обычно 1 раз в день) и низкую токсичность. Они также хорошо переносятся пациентами с хроническими заболеваниями почек и сахарным диабетом.

Применение третьего поколения ингибиторов АПФ осуществляется в лечении гипертонии, хронической сердечной недостаточности, постинфарктного состояния и других сердечно-сосудистых заболеваний. Они также могут быть назначены в качестве профилактической терапии для пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений.

Неизоформы АПФ

Неизоформы АПФ, также известные как альтернативные изоформы или аллельные формы АПФ, представляют собой различные варианты ферментов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) в организме. Эти неизоформы обладают некоторыми отличиями в структуре и функции, которые могут влиять на их способность ингибировать ангиотензин-превращающий фермент.

АПФ-I является наиболее распространенной неизоформой АПФ и играет важную роль в регуляции ангиотензин-ренин-альдостероновой системы. Она обеспечивает преобразование ангиотензина I в более активный ангиотензин II, который сужает сосуды и повышает артериальное давление.

АПФ-II является другой важной неизоформой АПФ. Она часто называется тканевым АПФ и находится в различных тканях организма, таких как легкие, сердце, почки и сосуды. АПФ-II играет роль в регуляции ангиотензинового баланса в тканях и оказывает влияние на сосудистую тонус, клеточный рост и ремоделирование тканей.

АПФ-III является третьей неизоформой АПФ. Она выражается в эпителиальных клетках легких и играет важную роль в обмене веществ и эластичности легочной ткани.

Изучение различных неизоформ АПФ помогает лучше понять их функциональные особенности и применение в клинической практике. Ингибиторы АПФ являются одним из важных классов препаратов, используемых для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда.

Видео:Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФСкачать

Принципы действия ингибиторов АПФ

Принцип действия ингибиторов АПФ основан на блокировке действия ангиотензинпревращающего фермента, который участвует в превращении ангиотензина I в активную форму — ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, способствует сужению сосудов и повышению кровяного давления.

Ингибиторы АПФ препятствуют действию фермента, что приводит к снижению уровня ангиотензина II и расширению сосудов. Это приводит к уменьшению сопротивления кровотока и снижению кровяного давления.

Кроме того, ингибиторы АПФ также снижают выделение альдостерона, гормона, который усиливает задержку натрия и воды в организме. Это помогает уменьшить нагрузку на сердце и почки, что особенно важно при сердечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ могут быть использованы как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами для достижения оптимального контроля артериального давления. Они также могут применяться для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском.

Блокировка превращения ангиотензина I в ангиотензин II

Блокировка превращения ангиотензина I в ангиотензин II позволяет снизить активность ренин-ангиотензинной системы и достигнуть следующих эффектов:

Эффекты блокировки АПФ
Снижение периферического сосудистого сопротивления
Улучшение регидрации почек
Снижение секреции альдостерона
Улучшение гемодинамики в сердце
Улучшение микроциркуляции

Благодаря этим эффектам ингибиторы АПФ часто назначаются в лечении таких состояний, как артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, диабетическая нефропатия и др. Блокировка превращения ангиотензина I в ангиотензин II является важным механизмом действия ингибиторов АПФ и способствует нормализации артериального давления и улучшению функции сердца и почек.

Уменьшение секреции альдостерона

Ингибиторы АПФ уменьшают секрецию альдостерона путем блокировки ангиотензин-конвертирующего фермента (АПФ). АПФ является ключевым ферментом в системе ренин-ангиотензин-альдостерон, ответственной за регуляцию артериального давления и уровня натрия и калия в организме. Блокировка АПФ приводит к снижению активности этой системы и, следовательно, к уменьшению синтеза и секреции альдостерона.

Уменьшение секреции альдостерона является важным фактором в контроле гипертонии и других заболеваний, связанных с задержкой соли и воды в организме. Устранение избыточной секреции альдостерона способствует снижению объема циркулирующей крови, улучшению функции сердца и снижению работы почек. Такое уменьшение секреции альдостерона может быть особенно полезным в случае острой сердечной недостаточности или пациентов с почечной патологией.

Расширение периферических сосудов

При блокировании действия АПФ ингибиторы препятствуют сокращению сосудов, тем самым улучшая микроциркуляцию и повышая перфузию органов и тканей. Это позволяет снизить сосудистое сопротивление и снизить артериальное давление.

Расширение периферических сосудов приемом ингибиторов АПФ может приводить к таким положительным эффектам, как:

улучшение кровоснабжения органов и тканей
снижение нагрузки на сердце
снижение общего периферического сопротивления
улучшение функции эндотелия сосудов
предотвращение прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний

Поэтому ингибиторы АПФ широко используются в лечении гипертонии, сердечной недостаточности, постинфарктного состояния и других состояний, сопровождающихся сужением периферических сосудов.

Видео:Клиническая фармакология ингибиторов АПФ. 09.04.21Скачать

Применение ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) широко используются в клинической практике для лечения различных состояний, связанных с повышением артериального давления и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Основными показаниями для применения ингибиторов АПФ являются:

Артериальная гипертензия: ингибиторы АПФ могут снижать артериальное давление, улучшать работу сердца и предотвращать развитие осложнений, таких как инфаркт миокарда и инсульт.
Сердечная недостаточность: ингибиторы АПФ помогают улучшить сократительную функцию сердца, снизить нагрузку на сердце и улучшить качество жизни пациентов с сердечной недостаточностью.
Профилактика повторного инфаркта миокарда: ингибиторы АПФ могут быть назначены пациентам после перенесенного инфаркта миокарда для профилактики повторного сердечного приступа.
Диабетическая нефропатия: ингибиторы АПФ могут замедлить прогрессирование повреждения почек у пациентов с сахарным диабетом типа 1 и типа 2.
Хроническая болезнь почек: ингибиторы АПФ могут замедлить прогрессирование хронической болезни почек, улучшить функцию почек и снизить риск развития конечной стадии болезни.

Ингибиторы АПФ являются важным компонентом лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и показаны для использования у широкого круга пациентов.

Гипертония

Гипертония часто является одним из основных факторов риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, сердечная недостаточность. Поэтому контроль давления и его снижение являются важными задачами при лечении гипертонии.

В лечении гипертонии широко применяются ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Они являются одним из наиболее эффективных и распространенных классов лекарственных препаратов для снижения артериального давления.

Виды ингибиторов АПФ	Принцип действия	Применение
Эналаприл	Угнетение АПФ, снижение синтеза ангиотензина II	Лечение гипертонии, сердечной недостаточности
Лизиноприл	Угнетение АПФ, снижение синтеза ангиотензина II	Лечение гипертонии, сердечной недостаточности
Рамиприл	Угнетение АПФ, снижение синтеза ангиотензина II	Лечение гипертонии, сердечной недостаточности

Ингибиторы АПФ являются эффективными препаратами в лечении гипертонии. Они способствуют расширению сосудов, снижению давления в артериях и улучшению работы сердца. Кроме того, они могут иметь дополнительные положительные эффекты на организм, такие как снижение протеинурии и защиту почек.

Однако перед началом применения ингибиторов АПФ необходимо проконсультироваться с врачом, так как они могут вызывать побочные эффекты, такие как головокружение, усталость, сухой кашель и другие.

Сердечная недостаточность

Сердечная недостаточность может иметь различные причины, такие как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, нарушение клапанов сердца и др. Основные симптомы сердечной недостаточности включают одышку, усталость, отеки, нарушения ритма сердца и ощущение сдавленности в груди.

Для лечения сердечной недостаточности, врачи часто применяют ингибиторы АПФ – препараты, которые блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, отвечающего за сужение сосудов. Это позволяет снизить периферическое сопротивление и улучшить работу сердца.

Однако, перед применением ингибиторов АПФ необходима консультация с врачом, так как они имеют определенные показания и противопоказания.

Профилактика повторных инфарктов

Ингибиторы АПФ активно применяются в кардиологии для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Они блокируют действие фермента ангиотензин-превращающего фермента, который участвует в процессе сужения сосудов и повышении артериального давления.

Применение ингибиторов АПФ позволяет снизить сосудистое сопротивление, улучшить кровоснабжение сердца, снизить нагрузку на сердечную мышцу и предотвратить повторный инфаркт.

Использование ингибиторов АПФ следует начинать под наблюдением врача, который определит оптимальную дозу и режим приема препарата. Профилактическое применение ингибиторов АПФ рекомендуется лицам, имеющим риск развития повторного инфаркта, включая пациентов с атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертонией и другими сопутствующими заболеваниями.

Длительное использование ингибиторов АПФ в сочетании с здоровым образом жизни, включая отказ от курения, здоровое питание и физическую активность, помогает снизить риск повторных инфарктов и улучшить качество жизни пациента.

Таблица. Примеры ингибиторов АПФ

Название препарата	Дозировка	Частота приема
Каптоприл	12,5 мг, 25 мг, 50 мг	2 раза в день
Эналаприл	2,5 мг, 5 мг, 10 мг	1 раз в день
Лизиноприл	5 мг, 10 мг, 20 мг	1 раз в день

Прежде чем начать прием ингибиторов АПФ, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.