Классификация средств влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах основные препараты и их механизмы действия (8 видео)

Холинергические синапсы – это особенные точки контакта между нервными клетками, где происходит передача нервного импульса за счёт активности холинергической системы, основанной на воздействии на холинорецепторы. Такая передача возбуждения играет важную роль во многих функциях организма, и поэтому эти синапсы являются прекрасной мишенью для фармакологического вмешательства.

Основные препараты, которые влияют на передачу возбуждения в холинергических синапсах, классифицируются по механизму своего действия. Одним из таких препаратов является антихолинестеразный препарат, который увеличивает активность холинергической системы путем ингибирования активности фермента ацетилхолинэстеразы, ответственного за разрушение молекулы ацетилхолина в синаптической щели. Благодаря этому медиатор задерживается в синапсе на дольше и продлевает временной интервал, в течение которого нервный импульс передается от одной клетки к другой.

Еще одной группой препаратов является антихолинергические средства, которые блокируют холинорецепторы, что приводит к снижению активности холинергической системы. Они применяются, например, для смягчения симптомов психических расстройств, связанных с избыточной активностью холинергической системы, таких как паркинсонизм или шизофрения. Антихолинергические средства имеют ряд побочных эффектов, связанных с подавлением активности холинергической системы в других, нецелевых органах и тканях.

Содержание

Прямые холиномиметики
Ацетилхолин
Действие: активация постсинаптических холинорецепторов
Карбахол
Действие: усиление механизмов передачи возбуждения
Периферические противохолинэстеразные препараты
Невиболол
Действие: активация нервно-мышечного синапса
Физостигмин
Действие: ингибирование холинэстеразы, усиление действия ацетилхолина
Центрально-действующие противохолинэстеразные препараты
🎥 Видео

Видео:Адренергические агонисты. Фармакология простым языком.Скачать

Прямые холиномиметики

Прямые холиномиметики могут быть разделены на два класса: мускариновые и никотиновые агонисты. Мускариновые агонисты активируют мускариновые холинорецепторы, которые находятся в органах внутренней секреции, в сердечно-сосудистой системе и в гладкой мускулатуре. Никотиновые агонисты активируют никотиновые холинорецепторы, которые находятся в нервной системе и мышцах скелета.

Препарат	Механизм действия
Ацетилхолин	Прямой агонист мускариновых и никотиновых рецепторов
Карбахол	Прямой агонист мускариновых и никотиновых рецепторов, устойчивее к разрушению холинэстеразой
Пилокарпин	Прямой агонист мускариновых рецепторов, активирует потовые, слюнные, желудочно-кишечные и глазные железы
Никотин	Прямой агонист никотиновых рецепторов, вызывает стимуляцию нервной системы и мышц
Варфарин	Прямой агонист никотиновых рецепторов, используется в лечении заболеваний сосудов и тромбоэмболии

Прямые холиномиметики широко применяются в медицине для лечения различных состояний, таких как глаукома, сухость во рту и глазах, паралич кишечника и др. Также они могут использоваться в научных исследованиях для изучения функций нервной системы и передачи нервных импульсов.

Ацетилхолин

Механизм действия ацетилхолина основан на связывании его с рецепторами, называемыми холинорецепторами. После связывания, ацетилхолин активирует эти рецепторы, что вызывает изменение электрического потенциала клетки и передачу нервного импульса. Когда задача передачи импульса выполнена, ацетилхолин разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой, чтобы прекратить передачу импульса и восстановить нормальное состояние клетки.

Ацетилхолин широко используется в медицине в качестве препарата для лечения различных заболеваний. Он может быть использован для улучшения мышечной активности у пациентов с миастенией гравис, а также для восстановления функции нервной системы после инсульта или других повреждений. Также ацетилхолин может быть использован в качестве ингредиента для производства лекарственных препаратов, которые обладают холинергическим действием.

В целом, ацетилхолин является важным компонентом нервной системы и играет важную роль в передаче нервных импульсов. Его механизм действия и возможные применения в медицине делают его значимым средством влияния на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

Действие: активация постсинаптических холинорецепторов

Активация постсинаптических холинорецепторов приводит к изменению проницаемости мембраны для различных ионов, что приводит к появлению генераторного потенциала и возбуждению нервной клетки. Существует два типа постсинаптических холинорецепторов: никотиновые и мускариновые.

Никотиновые рецепторы располагаются на поверхности нейрональных клеток и влияют на генерацию экспитаторных постсинаптических потенциалов. Активация никотиновых рецепторов приводит к открытию ионных каналов, что позволяет натриевым и калиевым ионам свободно проникать через мембрану и создавать потоки ионов, вызывающие генерацию экспитаторного постсинаптического потенциала.

Мускариновые рецепторы находятся на постсинаптической мембране некоторых клеток и влияют на множество биохимических процессов внутри клетки. Активация мускариновых рецепторов приводит к изменению проницаемости мембраны для ионов и активации внутриклеточных рецепторов, что в конечном итоге вызывает изменение активности клетки.

Таким образом, активация постсинаптических холинорецепторов является важным механизмом действия препаратов, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Понимание этого механизма позволяет эффективно использовать данные средства в клинической практике для лечения различных заболеваний и патологических состояний.

Карбахол

Карбахол представляет собой прямое действующее холиномиметическое вещество, которое стимулирует холинорецепторы в холинергических синапсах. Он обладает способностью активировать никотиновые и мускариновые рецепторы, что приводит к усилению передачи нервных импульсов.

Карбахол применяется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением холинергической передачи. Он используется для улучшения работы мышц глаза при глаукоме, а также для стимуляции родовой деятельности у беременных женщин. Карбахол также может использоваться для лечения опущения глазных век или паралича кишечника.

Механизм действия карбахола заключается в его способности взаимодействовать с холинорецепторами и вызывать их активацию. Это приводит к открытию ионных каналов, увеличению проницаемости клеточной мембраны для ионов калия и натрия, а также усилению сигнала передачи нервных импульсов. Благодаря этому карбахол улучшает сократительную функцию мышц глаза и стимулирует перистальтику кишечника.

Действие: усиление механизмов передачи возбуждения

Механизм передачи возбуждения в холинергических синапсах осуществляется с помощью нейромедиатора ацетилхолина. Препараты данной группы направлены на увеличение концентрации ацетилхолина в синаптической щели или усиление взаимодействия ацетилхолина с рецепторами постсинаптической мембраны.

Один из примеров таких препаратов — ингибиторы холинэстеразы. Они подавляют активность фермента ацетилхолинэстеразы, который разрушает ацетилхолин в синаптической щели. Это приводит к увеличению времени действия ацетилхолина и его концентрации, что в свою очередь усиливает передачу возбуждения в синапсе.

Также в качестве препаратов, усиливающих механизмы передачи возбуждения, могут использоваться ингибиторы обратного захвата ацетилхолина. Эти препараты блокируют транспортные белки, ответственные за обратный захват ацетилхолина из синаптической щели обратно в пресинаптическую клетку. Блокировка обратного захвата приводит к увеличению концентрации ацетилхолина в синаптической щели и усилению передачи возбуждения.

Препарат	Механизм действия
Ингибиторы холинэстеразы	Подавление активности ацетилхолинэстеразы, увеличение концентрации и времени действия ацетилхолина в синаптической щели.
Ингибиторы обратного захвата ацетилхолина	Блокировка транспортных белков, ответственных за обратный захват ацетилхолина, увеличение концентрации ацетилхолина в синаптической щели.

Использование препаратов, усиливающих механизмы передачи возбуждения, может быть полезно для пациентов с нарушениями передачи сигналов в холинергических синапсах, таких как миастения и ботулизм.

Видео:СИНАПС - самое понятное объяснение за 1 минуту // Полина КривыхСкачать

Периферические противохолинэстеразные препараты

Препараты данной группы применяются для лечения заболеваний, связанных с нарушенной функцией периферической нервной системы, таких как миастения гравис, параличы, а также для восстановления мышечной активности после операций или травм.

Основными представителями периферических противохолинэстеразных препаратов являются:

Препарат	Механизм действия
Неостигмин	Блокирует АХ-эстеразу, увеличивая концентрацию ацетилхолина в синапсе и усиливая его действие на постсинаптические рецепторы.
Пиридостигмин	Препятствует разложению ацетилхолина, что приводит к его накоплению и повышению эффективности нервно-мышечной передачи.
Физостигмин	Подавляет фермент холинэстеразу, которая разлагает ацетилхолин после его высвобождения в щель синапса, тем самым увеличивает количество ацетилхолина в синаптической щели.

Периферические противохолинэстеразные препараты могут вызывать различные побочные эффекты, такие как слизистый рот, тошнота, рвота, жжение в желудке и другие. Поэтому перед началом применения данных средств необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать предписанные дозировки.

Невиболол

Механизм действия невиболола заключается в блокировке бета-адренорецепторов в сердце и других тканях. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, снижению сократимости сердечной мышцы и снижению кровяного давления.

Невиболол также способствует расширению сосудов, что улучшает кровоснабжение органов и тканей. Он может использоваться для лечения артериальной гипертензии, ангины, ишемической болезни сердца и других сердечно-сосудистых заболеваний.

При использовании невиболола могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, усталость, бронхоспазм, плохая периферическая циркуляция и снижение половой функции. Поэтому перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать его рекомендации.

Действие: активация нервно-мышечного синапса

В самом начале этого процесса происходит то, что называется пресинаптической активацией. При активации нервного окончания (пресинапса) происходит открывание напряженно-зависимых кальциевых каналов. Кальций, в свою очередь, приводит к релизу пакетов ацетилхолина (АCh) из пузырьков синаптического везикуля. Ацетилхолин – это нейромедиатор, отвечающий за передачу нервного сигнала с пресинаптического окончания на постсинаптическую мембрану.

При достижении постсинаптической мембраны, ацетилхолин связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, которые располагаются на поверхности скелетных мышц. Эта связь вызывает открытие ионных каналов и внутримышечную переадаптацию возбуждающего сигнала. В результате чего возникает мышечное сокращение.

Активация нервно-мышечного синапса является очень важным механизмом для регуляции двигательной активности организма. Она позволяет передавать сигнал от нервной системы к мышцам, что позволяет исполнять движения и контролировать мышцы в организме.

Физостигмин

Физостигмин препятствует действию ацетилхолинэстеразы, блокируя ее активность. Таким образом, увеличивается концентрация ацетилхолина в синаптической щели и происходит усиление передачи нервного импульса между нейронами. Этот механизм действия физостигмина позволяет компенсировать недостаточность передачи возбуждения в холинергических синапсах.

Физостигмин часто используется для лечения глаукомы, так как он способствует увеличению оттока внутриглазной жидкости, что снижает внутриглазное давление. Также препарат может использоваться в комплексной терапии некоторых других заболеваний, таких как миастения гравис и паркинсонизм.

Действие: ингибирование холинэстеразы, усиление действия ацетилхолина

Группа препаратов, ингибирующих холинэстеразу, включает в себя ряд веществ, таких как:

Препарат	Механизм действия
Неостигмин	Обратимо связывается с активным центром холинэстеразы, предотвращая ее разложение и усиливая действие ацетилхолина
Пиридостигмин	Аналогично неостигмину, обладает антихолинэстеразной активностью
Эдростигмин	Препятствует разложению ацетилхолина путем блокировки холинэстеразы

Такие препараты ингибируют холинэстеразу, увеличивая концентрацию ацетилхолина в синаптической щели. Это приводит к усилению и продолжительному действию ацетилхолина на постсинаптические рецепторы, что способствует передаче нервного импульса и усилению его эффекта.

Видео:Фармакология. Холинергические агонисты (простым языком).Скачать

Центрально-действующие противохолинэстеразные препараты

Эти препараты применяются при таких неврологических расстройствах, как болезнь Альцгеймера, паркинсонизм, деменция и другие состояния, связанные с нарушением когнитивных функций и памяти. Они помогают улучшить память, внимание, мышление и другие когнитивные процессы у пациентов с такими заболеваниями.

Примерами центрально-действующих противохолинэстеразных препаратов являются:

Донепезил (арисепт) — препарат, который используется для лечения болезни Альцгеймера. Он блокирует активность фермента ацетилхолинэстеразы, что приводит к увеличению уровня ацетилхолина в мозге и улучшению когнитивных функций у пациентов.
Ривастигмин (экселон) — препарат, который также используется для лечения болезни Альцгеймера. Он усиливает действие ацетилхолина, улучшая передачу нервных импульсов в мозге и помогая пациентам справиться с проблемами памяти и внимания.
Галантамин (рывастигмин) — препарат, который помогает улучшить когнитивные функции у пациентов с болезнью Альцгеймера. Он повышает уровень ацетилхолина в мозге и помогает улучшить память и когнитивные процессы.

Центрально-действующие противохолинэстеразные препараты обладают высокой эффективностью и безопасностью при правильном применении. Однако, перед началом лечения необходима консультация с врачом и предоставление подробной информации о состоянии здоровья пациента.