Холиномиметики классификация основные типы и примеры препаратов (5 видео)

Холиномиметики – это группа лекарственных препаратов, которые активируют рецепторы для ацетилхолина – ключевого передатчика в нервной системе. Они мимикрируют или увеличивают активность ацетилхолина, вызывая стимуляцию множества органов и систем нашего организма. Холиномиметики широко применяются в медицине для лечения различных заболеваний, в том числе для улучшения памяти, снижения воспаления и стимуляции усвоения пищи.

Существует несколько типов холиномиметиков, в зависимости от их механизма действия. Прямые холиномиметики непосредственно связываются с рецепторами ацетилхолина, активируя их и вызывая стимуляцию органов и тканей. Эти препараты могут быть использованы для лечения глаукомы, а также для усиления перистальтики человеческого желудочно-кишечного тракта.

Индиректные холиномиметики, с другой стороны, увеличивают количество ацетилхолина в нервных окончаниях путем ингибирования ферментов, разрушающих этот передатчик. Это приводит к увеличению его концентрации в синаптической щели, повышению чувствительности рецепторов и усилению нейромедиаторного действия. Примерами индиректных холиномиметиков являются препараты, применяемые при болезни Альцгеймера и миастении гравис.

Холиномиметики представляют важный класс лекарственных веществ, позволяющих воздействовать на нервную систему и другие системы организма. Они могут быть использованы для лечения широкого спектра заболеваний, а также играть важную роль в научных исследованиях и фармакологии. Однако, необходимо помнить, что применение холиномиметиков должно осуществляться под контролем врача, так как у них могут быть побочные эффекты и они могут взаимодействовать с другими препаратами.

Содержание

Анатомия и физиология механизма воздействия
Строение нейромышечного синапса
Механизм передачи импульса в нейромышечный синапс
Основные принципы классификации холиномиметиков
По способу взаимодействия с рецепторами
По фармакологическому эффекту
Периферические холиномиметики
Миотропные холиномиметики
Никотиновые рецепторные агонисты
Центральные холиномиметики
Ацетилхолинестеразовые ингибиторы
Мускариновые рецепторные агонисты
📸 Видео

Видео:Холино- и адрено- рецепторы (расположение, эффекты) | ФармакологияСкачать

Анатомия и физиология механизма воздействия

Для понимания механизма воздействия холиномиметиков необходимо углубиться в анатомию и физиологию нервной системы.

Основным органом, участвующим в передаче нервных импульсов, является нейрон. Нейроны состоят из тела, дендритов и аксонов. Тело нейрона содержит ядро и органеллы, ответственные за синтез и передачу информации. Дендриты служат для приёма сигналов от других нейронов, а аксоны передают сигналы другим нейронам или эффекторам (мышцам или железам).

Нервная система делится на центральную нервную систему (центры управления) и периферическую нервную систему (нервы и ганглии). Центральная нервная система включает в себя головной и спинной мозг, а периферическая нервная система состоит из кранеальных и спинномозговых нервов.

Передача нервного импульса происходит с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами. Одним из таких нейромедиаторов является ацетилхолин. Холиномиметики — это группа лекарственных средств, которые повышают активность ацетилхолина, модулируя его воздействие на рецепторы. Это позволяет изменять функцию нервной системы и оказывать разнообразные эффекты.

Основные типы холиномиметиков включают мускариновые агонисты, никотиновые агонисты и индиректные холиномиметики. Примеры холиномиметиков включают ацетилхолин, пилокарпин, никотин, физостигмин и другие.

Воздействие холиномиметиков на организм может проявляться в изменении функции сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, дыхательной системы, мочеиспускания и других органов. При адекватном применении холиномиметики могут применяться в лечении различных заболеваний, таких как глаукома, миастения гравис, астма и др.

Учет особенностей анатомии и физиологии нервной системы позволяет более глубоко понять механизм действия холиномиметиков и эффекты, которые они оказывают на организм. Это ведет к улучшению возможностей лечения и разработке новых препаратов.

Строение нейромышечного синапса

Нейромышечный синапс представляет собой место контакта между нервной клеткой, называемой моторным нейроном, и скелетными мышцами. Он играет ключевую роль в передаче нервного импульса от нейрона к мышцам, что приводит к их сокращению и движению.

Основные компоненты нейромышечного синапса:

Терминальная ветвь моторного нейрона — это конец нервного волокна, которое делается более тонким и разветвляется перед контактом с мышцами.
Моторная пластинка — специализированная область на поверхности скелетных мышц, на которую контактирует терминальная ветвь моторного нейрона.
Синаптический разрыв — маленькое пространство между терминальной ветвью моторного нейрона и моторной пластинкой, через которое передается нервный импульс.
Синаптические пузырьки — маленькие пузырьки, содержащие нейротрансмиттерный вещество ацетилхолин.
Рецепторы ацетилхолина на поверхности моторной пластинки — белки, способные связаться с ацетилхолином и запустить каскад реакций в мышце.

Когда нервный импульс достигает терминальной ветви моторного нейрона, синаптические пузырьки высвобождают ацетилхолин в синаптический разрыв. Ацетилхолин связывается с рецепторами на поверхности моторной пластинки, что приводит к открытию ионных каналов и индуцирует деполяризацию мышцы. Это вызывает сокращение мышцы и выполнение нужного движения.

Таким образом, строение нейромышечного синапса является необходимым для эффективной передачи нервного сигнала от нейрона к мышцам и контроля моторной активности организма.

Механизм передачи импульса в нейромышечный синапс

Механизм передачи импульса в нейромышечный синапс состоит из нескольких этапов:

Высвобождение нейромедиатора: При достижении нервного импульса до окончания аксона происходит открытие кальциевых каналов, что приводит к вторжению кальция в нервные окончания. В результате этого процесса синаптические пузырьки с нейромедиатором, таким как ацетилхолин, освобождаются в пространство нейросинаптической щели.
Связывание нейромедиатора с рецепторами: Освобожденный нейромедиатор связывается с специфическими рецепторами на поверхности скелетных мышц. Это приводит к изменению проницаемости клеточной мембраны для ионов, в особенности для натрия.
Возбуждение миофибрилл: В результате связывания нейромедиатора с рецепторами возникают деполяризационные потенциалы, которые распространяются по мембране мышцы. Это стимулирует освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума мышцы.
Сокращение мышцы: Кальций, выпущенный из саркоплазматического ретикулума, связывается с белками актинового филамента, что приводит к изменению их структуры и запускает сократительные процессы в мышце.

Таким образом, механизм передачи импульса в нейромышечный синапс включает в себя цепь событий, начиная от высвобождения нейромедиатора и заканчивая сокращением мышцы. Этот процесс является важным для контроля нервно-мышечной функции и выполнения движений. Препараты-холиномиметики могут влиять на различные этапы этого механизма, улучшая или подавляя передачу импульсов.

Видео:Фармакология. Холинергические агонисты (простым языком).Скачать

Основные принципы классификации холиномиметиков

Основные принципы классификации холиномиметиков основываются на механизме их воздействия на холинорецепторы. Они делятся на две основные категории:

Прямые холиномиметики:

Прямые холиномиметики прямо взаимодействуют с холинорецепторами и стимулируют их активность. Они разделяются на:

1. М-холиномиметики: связываются с специфическими мускариновыми холинорецепторами, которые расположены в различных органах и тканях. Примеры м-холиномиметиков включают бетанистин, пилокарпин и метафизостигмин.

2. Н-холиномиметики: активируют никотиновые холинорецепторы, которые преимущественно находятся в нервной системе и связаны с передачей сигналов между нейронами. Примеры н-холиномиметиков включают никотин, никотиноамид-адениндинуклеотид и пиронилиниум.

Косвенные холиномиметики:

Косвенные холиномиметики действуют путем ингибирования ферментов, которые разрушают ацетилхолин, тем самым увеличивая его концентрацию в синаптической щели. Они разделяются на:

1. Терапевтические агонисты ацетилхолинэстеразы: подавляют активность ацетилхолинэстеразы, фермента, который разрушает ацетилхолин. Примеры таких препаратов включают случаи, галантамин и пиридостигмин.

2. Нейротоксические агонисты ацетилхолинэстеразы: вызывают избыточную активацию и накопление ацетилхолина, что может привести к токсическому эффекту. Примеры включают сарин, диазинон и эдроссель.

Классификация холиномиметиков позволяет медицинским специалистам эффективно использовать их в лечении различных заболеваний, таких как глаукома, миастения, брадикардия и деменция.

По способу взаимодействия с рецепторами

Холиномиметики могут взаимодействовать с рецепторами холина по-разному. Существуют два основных типа взаимодействия:

1. Прямое взаимодействие

Препараты, осуществляющие прямое взаимодействие с рецепторами, связываются с рецептором холина и активируют его без посредничества других молекул. Это приводит к стимуляции или мимикрии эффекта активации холинергической системы.

Примерами препаратов, осуществляющих прямое взаимодействие, являются:

Никотин — натуральный алкалоид, который активирует никотиновые холиновые рецепторы;
Музкарин — синтетическое соединение, которое активирует музкариновые холиновые рецепторы;
Пилокарпин — алкалоид, который активирует музкариновые рецепторы и применяется в лечении глаукомы и ксеростомии.

2. Косвенное взаимодействие

Препараты, осуществляющие косвенное взаимодействие с рецепторами, воздействуют на другие молекулы или ферменты, которые, в свою очередь, влияют на активацию холинергической системы. Это может происходить путем задержки распада ацетилхолина или увеличения его высвобождения.

Примерами препаратов, осуществляющих косвенное взаимодействие, являются:

Неостигмин — ингибитор холинэстеразы, который увеличивает концентрацию ацетилхолина на синаптической щели;
Физостигмин — ингибитор холинэстеразы, который используется при отравлении антихолинестеразными средствами;
Эдросфоний — ингибитор холинэстеразы, который применяется для диагностики миастении.

По фармакологическому эффекту

Холиномиметики, в зависимости от фармакологического эффекта, могут быть классифицированы на:

Тип	Описание	Примеры препаратов
Мускариноподобные	Стимулируют мускариновые рецепторы	Ацетилхолин, Карбахол, Пилокарпин, Бетанекол
Никотиноподобные	Стимулируют никотиновые рецепторы	Никотин, Цитизин, Варениклин
Антихолинэстеразные	Увеличивают концентрацию ацетилхолина в синапсе	Физостигмин, Галантамин, Ривастигмин

Мускариноподобные холиномиметики активируют мускариновые рецепторы, которые расположены в органах, иннервируемых парасимпатической нервной системой. Они стимулируют желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, слюнные железы, сердце и другие органы, что приводит к повышению их функциональной активности.

Никотиноподобные холиномиметики активируют никотиновые рецепторы, которые находятся в нервно-мышечных синапсах и в надпочечниках. Они стимулируют секрецию адреналина и норадреналина, а также вызывают судорожные сокращения скелетных мышц.

Антихолинэстеразные холиномиметики увеличивают концентрацию ацетилхолина в синапсах путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы. Этот эффект усиливает и продлевает действие ацетилхолина, что положительно влияет на функцию парасимпатической нервной системы.

Видео:Базисная фармакология холиномиметиков. Часть 1Скачать

Периферические холиномиметики

Одним из типов периферических холиномиметиков являются мускариновые агонисты, которые активируют мускариновые рецепторы в различных органах и тканях. Примеры таких препаратов включают пилокарпин и бетанехоль. Они используются для лечения глаукомы, как препараты, увеличивающие слюноотделение, а также в кардиологической практике для диагностики заболеваний сердца.

Другая группа периферических холиномиметиков — это никотиновые агонисты, которые активируют никотиновые рецепторы в нервной системе и мышцах, вызывая стимуляцию. Примером такого препарата является никотин.

Периферические холиномиметики используются в медицине для лечения различных заболеваний, таких как глаукома, паралич кишечника, астма и другие. Они могут иметь различные побочные эффекты, связанные с активацией холинергических путей, поэтому необходимо проконсультироваться с врачом перед их применением.

Миотропные холиномиметики

Главным механизмом действия миотропных холиномиметиков является увеличение сократительной активности гладкой мускулатуры органов, к которым они прикреплены. Они могут вызывать судороги, сокращение мышц и стимулировать секрецию желез.

Миотропные холиномиметики используются в медицине для лечения различных заболеваний и состояний, таких как глаукома, атония кишечника, микционная несостоятельность и другие. Некоторые из наиболее распространенных примеров миотропных холиномиметиков включают пилокарпин, блоксан, галантамин и дейтропин.

Важно отметить, что применение миотропных холиномиметиков должно осуществляться строго по назначению врача, так как эти препараты имеют ряд побочных эффектов и могут вызывать дисфункцию органов и систем организма.

Никотиновые рецепторные агонисты

Никотиновые рецепторы – это специфические белки, которые представляют собой каналы на клеточной мембране. Они располагаются главным образом в нервной и мышечной ткани.

Взаимодействуя с никотиновыми рецепторами, агонисты стимулируют их активность, вызывая различные физиологические эффекты в организме.

Примерами никотиновых рецепторных агонистов являются такие препараты, как никотин и циклазон. Они используются, в основном, как средства для борьбы с табачной зависимостью.

Видео:НПО - фармакология - урок 3 - ХОЛИНОМИМЕТИКИСкачать

Центральные холиномиметики

Центральные холиномиметики используются для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением активности холинергической системы. Они могут улучшать память, повышать концентрацию, уменьшать тревожность и снижать симптомы деменции.

Основные типы центральных холиномиметиков:

Мускариновые агонисты — стимулируют мускариновые рецепторы головного мозга. Примером такого препарата является пилокарпин (используется при глаукоме).
Ацетилхолинэстераза-ингибиторы — увеличивают концентрацию ацетилхолина в головном мозге, замедляя его разрушение. Представителем этой группы является донепезил (используется при болезни Альцгеймера).
Никотиновые рецепторные агонисты — активируют никотиновые рецепторы головного мозга. Примером такого препарата является варениклин (используется при лечении табачной зависимости).

Центральные холиномиметики обладают выраженной антихолинэстеразной активностью и требуют тщательного контроля дозировки, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов. При назначении препаратов этой группы необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента и сопутствующие заболевания.

Ацетилхолинестеразовые ингибиторы

Ацетилхолинестеразовые ингибиторы применяются в медицине для лечения различных нервно-мышечных и неврологических заболеваний. Они могут использоваться для улучшения мышечной силы и контроля при болезни Альцгеймера, миастении, паркинсонизме и других патологиях, связанных с недостаточным уровнем ацетилхолина.

Примеры препаратов из класса ацетилхолинестеразовых ингибиторов включают физостигмин, неостигмин, галантамин, ривастигмин и донегрил. Каждый из них имеет свои особенности и может применяться для разных целей.

Ацетилхолинестеразовые ингибиторы могут вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, брадикардия и диарея. Поэтому использование этих препаратов требует медицинского наблюдения и регулярного контроля.

Мускариновые рецепторные агонисты

Мускариновые рецепторные агонисты обладают широким спектром фармакологических эффектов. Они влияют на множество органов и систем, включая сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную и мочевыделительную системы.

Одним из наиболее известных мускариновых рецепторных агонистов является ацетилхолин, который является эндогенным нейромедиатором. Препараты, содержащие ацетилхолин, часто используются для лечения глаукомы и сухого глазного синдрома.

Другим примером мускаринового рецепторного агониста является пилокарпин. Он активизирует мускариновые рецепторы и применяется для лечения кератита, а также для увеличения слюноотделения и снижения внутриглазного давления.

Мускариновые рецепторные агонисты также используются в кардиологии. Например, карбачол стимулирует сердечную активность и может применяться для лечения брадикардии или сердечной недостаточности.

Важно отметить, что мускариновые рецепторные агонисты могут вызывать побочные эффекты, такие как слюнотечение, потливость, тошноту и запор. Поэтому, перед использованием данных препаратов, всегда необходимо проконсультироваться с врачом.