Классификация НПВС основные принципы и фармакология (7 видео)

НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) представляют собой широко используемую группу фармацевтических препаратов, которые применяются для лечения различных заболеваний и снятия воспаления в организме. Хотя они обладают мощными свойствами обезболивания и противовоспаления, они не являются стероидами. Они отличаются своим механизмом действия и химическим строением.

Классификация НПВС основана на нескольких принципах и состоит из нескольких групп. Одна из основных групп НПВС — это непроизводные ацетилсалициловой кислоты, к которой относится самый широко известный препарат аспирин. Эта группа НПВС обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Они блокируют ферменты циклооксигеназы, участвующие в процессе образования простагландинов — медиаторов воспаления.

Другая группа НПВС — это непроизводные индолов, включающие препараты, такие как индометацин и эторикоксиб. Они также блокируют процесс образования простагландинов, что позволяет им эффективно справляться с воспалением и облегчать боль. Однако этот класс НПВС может иметь нежелательные побочные эффекты на пищеварительную систему и почки.

Важной группой НПВС являются также непроизводные фенамина, включающие диклофенак и ибупрофен. Они также воздействуют на ферменты циклооксигеназы, препятствуя образованию простагландинов. Эффективные препараты этой группы часто используются для снятия боли, воспаления и отека в случаях артрита и других заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Содержание

Классификация НПВС
Основные принципы классификации
Механизм действия НПВС
Классификация по химической структуре
Разделение по действию на ЦОГ МГК
Фармакология НПВС
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные эффекты
📽️ Видео

Видео:Глюкокортикостероиды - классификация, механизм действия, показания, побочные эффекты, мнемоникаСкачать

Классификация НПВС

Наступает момент, когда органы и системы нашего организма испытывают дискомфорт из-за различных причин, таких как травмы, воспаление или инфекция. В таких случаях нам требуется средство, которое сможет справиться с болями и уменьшить воспаление. Вот где на сцену выходят нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС).

НПВС — это класс лекарственных средств, которые используются для облегчения боли, снижения воспаления и понижения температуры тела. Они оказывают своё действие путём блокировки фермента циклооксигеназы (COX), который играет основную роль в процессе синтеза простагландинов, медиаторов воспаления. Блокировка этого фермента позволяет снизить синтез простагландинов, что приводит к снижению боли и воспаления.

НПВС могут быть классифицированы по нескольким принципам:

По химической структуре	По механизму действия	По продолжительности действия
Салицилаты	Негелогенные препараты	Краткодействующие
Пропионовые кислоты	Гелогенные препараты	Среднедействующие
Уксусные кислоты	Ингибиторы COX-1 и COX-2	Длительно действующие
Оксикамы	Ингибиторы только COX-2
Индолы
Пиразолы
Оксадиазолоны

Каждый класс НПВС имеет свои особенности и применяется в различных ситуациях. Некоторые из них более эффективны при снятии боли, другие — при снижении воспаления. При выборе НПВС, врач учитывает острые или хронические болезни пациента, а также сопутствующие ему заболевания. Таким образом, классификация НПВС помогает врачу подобрать наиболее подходящий препарат для каждого конкретного случая.

Видео:НПВС - нестероидные противовоспалительные средства - механизм действия, показания, побочные эффектыСкачать

Основные принципы классификации

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) основывается на нескольких принципах:

1. Механизм действия. НПВС делятся на несколько групп в зависимости от того, как они воздействуют на организм. Основные группы — это препараты, ингибирующие циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, а также препараты, блокирующие образование простагландинов в организме.

2. Химическая структура. НПВС могут быть различными по химической структуре, что влияет на их фармакологические свойства. Например, салицилаты, ацетаминофены и фенилалканиды – это три основных класса НПВС с различными химическими структурами.

3. Фармакокинетические свойства. НПВС различаются по скорости всасывания, распределению по органам и тканям, метаболизму и выведению из организма. Классификация может основываться на особенностях фармакокинетики НПВС и их метаболитов.

4. Фармакодинамика. НПВС отличаются по специфичности и селективности своего действия. Некоторые препараты могут быть более селективными к определенным изоформам циклооксигеназы, что влияет на их терапевтическую эффективность и побочные эффекты.

5. Клиническое применение. НПВС могут применяться для различных индикаций: от легких болей и головных болей до заболеваний суставов и системного воспаления. Классификация НПВС может основываться на их клиническом применении и эффективности в конкретных ситуациях.

6. Побочные эффекты. НПВС могут иметь различные побочные эффекты, такие как диспептические расстройства, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и др. Классификация НПВС может быть основана на их побочных эффектах и безопасности использования.

Правильная классификация НПВС позволяет более точно определить их фармакологические свойства и клиническую эффективность, а также предсказать возможные побочные эффекты и противопоказания к их применению. Это помогает врачам выбрать наиболее подходящий препарат для каждого пациента и достичь оптимального терапевтического эффекта.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС основан на подавлении активности ферментов циклооксигеназы (COX), которые играют важную роль в синтезе простагландинов. Простагландины выполняют множество функций в организме, включая участие в регуляции воспалительных и болевых процессов.

Существует два изоформы фермента COX — COX-1 и COX-2. COX-1 является конститутивным ферментом, то есть он присутствует всегда и выполняет ряд важных физиологических функций, включая поддержание кровотока в почках и защиту слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта. COX-2 является индуцибельным ферментом, его уровень повышается при воспалении.

НПВС подавляют активность обеих изоформ фермента COX, блокируя образование простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, уменьшению боли и снижению температуры тела.

Однако, подавление COX-1 может вызывать нежелательные побочные эффекты, связанные с повреждением слизистой оболочки желудка и повышением риска кровотечений. Поэтому в последние годы были разработаны НПВС, которые более селективно подавляют COX-2, минимизируя побочные эффекты на ЖКТ.

Механизм действия НПВС является сложным и многоаспектным, и все его аспекты до конца еще не изучены. Однако, благодаря подавлению фермента COX НПВС с успехом используются для облегчения болевых симптомов при различных заболеваниях, воспалительных процессах и гипертермии.

Преимущества НПВС:	Недостатки НПВС:
— Противовоспалительное действие	— Риск побочных эффектов на ЖКТ
— Анальгезирующее действие	— Повышенный риск кровотечений
— Жаропонижающее действие	— Возможное увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений

Классификация по химической структуре

Немастоидные противовоспалительные препараты (НПВС) можно классифицировать по их химической структуре. Эта классификация основана на структурной сходности и различии между разными НПВС.

Главные группы НПВС по химической структуре включают:

Салицилаты: включают ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и другие препараты на основе салициловой кислоты. Они имеют общую салициловую группу в своей химической структуре.
Пропионовые кислоты: представлены ибупрофеном и фенпропамом. Они содержат пропионовую кислоту в своей химической структуре.
Арилпропионовые кислоты: включают диклофенак, и такие лекарства, как ибупрофен, и доступны под разными торговыми марками. Они имеют в своей химической структуре арилпропионовую кислоту.
Ацетаминофены: представлены паракетамолом и прочими препаратами на его основе. Ацетаминофены содержат в своей химической структуре группу ацетамида.
Сульфаниламидные производные: включают сульфапиразон и другие препараты с сульфаниламидной группой в их химической структуре.
Оксикамы: например, пироксикам и мелоксикам. Они содержат оксикамовую группу в своей химической структуре.
Индолы: включают индометацин и сульдинак. Они содержат индоловую группу в своей химической структуре.
Метаболические производные: некоторые НПВС являются метаболическими производными других препаратов и содержат их химическую структуру.

Классификация НПВС по химической структуре позволяет упростить понимание их фармакологических свойств и предоставляет основу для дальнейшего исследования и новых разработок противовоспалительных препаратов.

Разделение по действию на ЦОГ МГК

Некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) отличаются своим действием на циклооксигеназу МГК (ЦОГ МГК), фермент, играющий важную роль в процессе воспаления. Различие в действии на ЦОГ МГК определяет специфичность действия НПВС и их фармакологические свойства.

В зависимости от характера взаимодействия с ЦОГ МГК, НПВС могут быть разделены на две основные группы:

1. Селективные ингибиторы ЦОГ МГК. Эти препараты действуют исключительно на ЦОГ МГК-2, оказывая противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. В то же время, они не влияют на ЦОГ МГК-1, который отвечает за синтез простагландинов, связанных с защитными функциями слизистых оболочек желудка и кишечника. Примерами селективных ингибиторов ЦОГ МГК являются мелоксикам, набуметон, целекоксиб.

2. Неселективные ингибиторы ЦОГ МГК. Эти препараты оказывают воздействие на оба изофермента ЦОГ МГК, что может приводить к неблагоприятным побочным эффектам, связанным с слизистой желудка и кишечника. Неселективные ингибиторы ЦОГ МГК широко используются в клинической практике, благодаря своей эффективности в борьбе с воспалением и болевым синдромом. Представителями неселективных ингибиторов ЦОГ МГК являются диклофенак, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота.

Разделение НПВС по действию на ЦОГ МГК МГК является важным фармакологическим критерием, позволяющим подобрать наиболее эффективный препарат, исходя из нужд пациента и характера заболевания.

Видео:Нестероидные противовоспалительные препаратыСкачать

Фармакология НПВС

Фармакологическое действие НПВС основано на ингибировании фермента циклоксигеназы, который участвует в синтезе простагландинов – веществ, ответственных за развитие воспаления, боли и лихорадки.

НПВС могут быть разделены на несколько подгрупп в зависимости от химической структуры и механизма действия. В основу классификации положено деление НПВС на две основных категории: селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные ингибиторы циклоксигеназы-1 и циклоксигеназы-2.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как целекоксиб, действуют исключительно на циклоксигеназу-2, которая участвует в воспалительных и болевых реакциях. Это позволяет достичь противовоспалительного и противоболевого эффекта, минимизируя побочные реакции на пищеварительную систему.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, такие как ибупрофен и диклофенак, воздействуют на оба изоэнзима циклоксигеназы. Они обладают более выраженным противовоспалительным эффектом, но могут вызывать различные побочные действия, включая диспептические расстройства и язву желудка.

Фармакокинетические свойства НПВС также могут отличаться в зависимости от препарата. Многие НПВС характеризуются быстрым всасыванием, метаболизмом в печени и выведением через почки. Некоторые НПВС можно применять перорально, а некоторые только в виде инъекций.

При правильном применении и соблюдении безопасной дозы НПВС могут эффективно справляться с возникающими болевыми синдромами, воспалением и повышением температуры. Однако перед использованием НПВС необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению, чтобы избежать возможных побочных действий и взаимодействий с другими препаратами.

Фармакокинетика

Абсорбция — процесс поглощения лекарственных веществ в организме. Она может происходить через кишечник, легкие, кожу или другие пути. Скорость и полнота абсорбции зависят от ряда факторов, включая растворимость препарата, препятствия для прохождения и наличие пищи в желудке.

Распределение — процесс перемещения лекарственных веществ по тканям и органам организма. Оно определяется факторами, такими как размер молекулы, напряжение, связывание с белками или другими структурами. Некоторые препараты распределяются равномерно по всему организму, в то время как другие имеют специфическую тканевую аффинность.

Метаболизм — это процесс превращения лекарственных веществ в более легко выведение формы. Он обычно происходит в печени, где препараты могут быть превращены в биологические активные метаболиты или неактивные продукты. Метаболизм препарата может оказывать влияние на его длительность действия и безопасность.

Выведение — удаление лекарственных веществ и их метаболитов из организма. Оно может происходить через почки, печень, легкие или другие пути. Скорость выведения определяется преимущественно скоростью клубочковой фильтрации и реабсорбции препарата в почках.

Категория препаратов	Места метаболизма	Места выведения
NSAIDs	Печень	Почки
Глюкокортикостероиды	Печень, почки	Почки
Опиоиды	Печень	Почки, ЖКТ, легкие
АНФ	Печень	Почки, легкие

Знание фармакокинетики важно для понимания дозировки, частоты приема и прочих параметров, из которых зависит безопасность и эффективность лекарственного препарата. Она также позволяет определить возможные взаимодействия с другими препаратами и индивидуальные различия в ответе пациентов на терапию.

Фармакодинамика

Основной задачей фармакодинамики является изучение воздействия лекарственных веществ на разные системы организма. На этом этапе исследования определяются способы, которыми препарат взаимодействует с органами и тканями, механизмы его действия и эффекты, которые оно может вызвать (создать пагубное воздействие на организм). Очень важно помнить, что фармакодинамика относится не только к положительным эффектам от приема лекарственных веществ, но и учитывает возможные побочные реакции и нежелательные воздействия на организм.

Когда лекарство лечит заболевание, взаимодействуя с органами и системами человека, появляется эффект, который часто называют фармакологическим действием. Этот эффект возникает вследствие активного взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами в организме, что в свою очередь приводит к изменениям в физиологических процессах.

В рамках фармакодинамики изучаются не только положительные эффекты, но и нежелательные реакции, которые могут возникнуть при приеме лекарственного препарата. Здесь определяются механизмы возникновения побочных эффектов и способы их предотвращения или устранения. Принимая во внимание всю эту информацию, мы можем говорить об оптимальности того или иного препарата в конкретной ситуации, с учетом нужд организма и рисков, связанных с его применением.

Таким образом, фармакодинамика играет важную роль в выборе и использовании лекарственных препаратов, а также в понимании механизмов их воздействия на организм.

Побочные эффекты

При применении НПВС могут возникать различные побочные эффекты, которые могут быть связаны с их фармакологическими свойствами. Наиболее часто встречаются следующие побочные эффекты:

1. Повреждение желудочно-кишечного тракта:

Пролонгированное применение НПВС может поражать слизистую оболочку желудка и кишечника, что может приводить к развитию язвенно-язвенного поражения, кровотечений или перфораций. Пациентам с повышенным риском для развития побочных эффектов на ЖКТ, рекомендуется применение НПВС совместно с протекторами.

2. Нарушение работы почек:

Применение НПВС может сопровождаться нарушением функции почек, что проявляется в виде различных нарушений в виде задержки жидкости и солей, ухудшение фильтрационной фракции и т.д. Прием НПВС также может быть затруднен у пациентов с циррозом печени, хронической почечной недостаточностью или сердечно-сосудистой недостаточностью.

3. Аллергические реакции:

Прием НПВС может вызывать различные аллергические реакции, такие как крапивница, дерматит, астма и ринит. Пациентам с аллергией на аспирин или другие НПВС рекомендуется избегать применения данного класса лекарственных препаратов.

4. Нарушение функции печени:

Продолжительное применение НПВС может вызывать нарушение функции печени, что проявляется в виде повышенных уровней печеночных ферментов и других показателей функции печени. Пациентам с уже существующими печеночными заболеваниями не рекомендуется применение данный группы препаратов.

Важно! Перед применением НПВС необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы оценить пользу и риски от их использования в каждом конкретном случае.