Классификация карбапенемов основные группы и свойства препаратов (5 видео)

Карбапенемы — это группа антибиотиков широкого спектра действия, которые используются для лечения серьезных инфекций. Они являются одними из самых эффективных и мощных препаратов в борьбе с опасными микроорганизмами. Но как и любой лекарственный препарат, карбапенемы имеют свои особенности, которые необходимо учитывать при их применении.

Другая группа карбапенемов — это препараты, активные только против грамотрицательных бактерий. Они обладают аналогичным спектром действия, как и карбапенемы с широким спектром действия, но не имеют активности против грамположительных микроорганизмов. Эти препараты обычно используются при тяжелых инфекциях желудочно-кишечного тракта, брюшной полости и международных инфекций.

Карбапенемы обычно хорошо переносятся пациентами, однако, как и любые лекарственные препараты, они могут вызывать нежелательные эффекты. Некоторые из них могут вызывать аллергические реакции, диспептические расстройства, повышение печеночных ферментов и диарею. Поэтому перед применением карбапенемов необходимо внимательно изучить инструкции и проконсультироваться с врачом.

Содержание

Группа 1: Бета-лактамазоустойчивые карбапенемы
Подгруппа 1.1: Имипенем
Подгруппа 1.2: Меропенем
Группа 2: Бета-лактамазочувствительные карбапенемы
Подгруппа 2.1: Дорипенем
Подгруппа 2.2: Азтреонам
Группа 3: Полусинтетические карбапенемы
Подгруппа 3.1: Эритроциклин
Подгруппа 3.2: Ванкомицин
Группа 4: Карбапенемы с расширенным спектром действия
Подгруппа 4.1: Меропенем
Подгруппа 4.2: Дорипенем
Группа 5: Карбапенемы с усилителем активности
🌟 Видео

Видео:Антибактериальные средства. АнтибиотикиСкачать

Группа 1: Бета-лактамазоустойчивые карбапенемы

Основное свойство этой группы карбапенемов – их устойчивость к действию бета-лактамаз, ферментов, способных разрушать бета-лактамное кольцо препаратов.

Бета-лактамазоустойчивые карбапенемы включают следующие препараты:

Имипенем
Меропенем
Эртапенем

Эти препараты обладают высокой стабильностью в присутствии бета-лактамаз и успешно применяются для лечения тяжелых инфекций, вызванных многими бактериальными возбудителями.

Однако, несмотря на высокую активность и эффективность, их применение должно осуществляться с осторожностью и только по назначению врача, чтобы минимизировать риск появления резистентности и развития побочных эффектов.

Подгруппа 1.1: Имипенем

Имипенем является бета-лактамным антибиотиком и включает в себя имипенем и цилястатин. Цилястатин добавляется в состав препарата, чтобы предотвратить разрушение имипенема под воздействием дегидропептидаз, которые содержатся в почках.

Имипенем обычно применяется в виде инфузионного раствора или в виде порошка для приготовления раствора для инъекций. Дозировка препарата зависит от типа инфекции, тяжести заболевания и возраста пациента. Часто имипенем применяют в комбинации с другими антибиотиками для улучшения эффективности лечения и снижения возможности развития резистентности микроорганизмов.

Хотя имипенем считается эффективным и безопасным препаратом, он может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции. Также возможно развитие резистентности микроорганизмов к имипенему.

Название	Дозировка	Форма выпуска
Имипенем	500 мг, 1 г	Инъекционный раствор, порошок

Подгруппа 1.2: Меропенем

Главным преимуществом меропенема является его стабильность к бета-лактамазам — ферментам, которые могут разрушать другие бета-лактамные антибиотики. Благодаря этому меропенем остается эффективным даже против бактерий, продуцирующих широкий спектр бета-лактамаз.

Препарат применяется для лечения различных инфекций, в том числе инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевых путей, легких, кожи, абдоминальных органов. Меропенем может использоваться как в стационарных условиях, так и в амбулаторной практике.

Несмотря на свою эффективность, меропенем обладает некоторыми побочными эффектами, такими как аллергические реакции, дизбактериоз, диарея, повышение активности печеночных ферментов и другие. Поэтому его применение должно быть осуществлено только по назначению врача и под его контролем.

Видео:Фармакология | КАРБАПЕНЕМЫ. МОНОБАКТАМЫСкачать

Группа 2: Бета-лактамазочувствительные карбапенемы

Главный механизм действия бета-лактамазочувствительных карбапенемов заключается в ингибировании активности бета-лактамаз, ферментов, способных разрушать бета-лактамные кольца антибиотиков и делать их неэффективными против бактерий.

Бета-лактамазочувствительные карбапенемы также могут быть подвержены деградации под влиянием стабилизирующих эти ферменты агентов, поэтому их время полураспада может быть сокращено.

Примерами бета-лактамазочувствительных карбапенемов являются:

Имипенем
Меропенем

Эти препараты широко используются для лечения серьезных инфекций, вызванных различными микроорганизмами, включая грам-положительные и грам-отрицательные бактерии. Они могут быть применены как для лечения больных в стационаре, так и для амбулаторного лечения.

Подгруппа 2.1: Дорипенем

Дорипенем обладает широким спектром действия, включая грамотрицательные и грамположительные бактерии. Он эффективен против таких патогенов, как Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae и других.

Препарат применяется для лечения тяжелых инфекций, включая инфекции дыхательных путей, брюшной полости, мочевого тракта и кожи.

Дорипенем является инъецируемым препаратом, который обычно применяется в лечебных учреждениях. Он представлен в виде порошка для приготовления раствора для инъекций.

Перед применением дорипенема необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом и ознакомиться с инструкцией по применению, так как препарат может иметь побочные эффекты и быть несовместимым с некоторыми препаратами.

Подгруппа 2.2: Азтреонам

Азтреонам обладает высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз, что позволяет эффективно справляться с инфекциями, вызванными резистентными штаммами бактерий. Препарат обычно применяется внутривенно в виде инфузий или внутримышечно.

Важно отметить, что перед использованием азтреонама необходимо провести антибиотикограмму и определить чувствительность патогенного микроорганизма к этому препарату, чтобы избежать возникновения резистентности и неэффективного лечения.

Свойства	Значение
Спектр активности	Широкий
Метод введения	Внутривенно, внутримышечно
Дозировка	Зависит от типа и тяжести инфекции
Побочные эффекты	Возможно возникновение аллергических реакций, диспептических явлений

Видео:Фармакокинетика: всасывание, распределение, биодоступность лекарственных препаратовСкачать

Группа 3: Полусинтетические карбапенемы

Одним из ключевых представителей полусинтетических карбапенемов является меропенем. Этот препарат обладает высокой бактерицидной активностью и широким спектром действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Меропенем особенно эффективен против аэробных и анаэробных грамотрицательных бактерий.

Препарат	Производитель	Спектр действия
Меропенем	Мерк Серено	Грамположительные и грамотрицательные бактерии
Имипенем	Мерк Серено	Грамположительные и грамотрицательные бактерии
Эртапенем	Мерк Серено	Грамположительные и грамотрицательные бактерии

Одной из особенностей полусинтетических карбапенемов является их устойчивость к пенициллиназам и другим ферментам, которые способны разрушить эти препараты. Благодаря этому, полусинтетические карбапенемы могут быть эффективными при лечении инфекций, вызванных резистентными штаммами бактерий.

Однако, как и другие карбапенемы, полусинтетические карбапенемы могут вызывать различные побочные эффекты, включая диарею, тошноту, рвоту и аллергические реакции. Поэтому перед применением этих препаратов необходимо оценить пользу и риск для каждого пациента.

Подгруппа 3.1: Эритроциклин

Препараты из подгруппы 3.1 Эритроциклина хорошо проникают в ткани и органы, что делает их эффективными при лечении различных инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевых путей и кожи.

Эритроциклин также обладает высокой стабильностью в кислой среде желудка, что позволяет использовать его в пероральной форме. Однако он не является лекарственным средством первого выбора из-за возможного развития резистентности к нему у бактерий.

Побочные эффекты от применения препаратов Эритроциклина включают аллергические реакции, диспептические расстройства, изменение функции печени и почек. Перед применением следует проконсультироваться с врачом и ознакомиться с противопоказаниями и предостережениями, указанными в инструкции по применению.

Подгруппа 3.2: Ванкомицин

Механизм действия ванкомицина заключается в подавлении синтеза клеточной стенки у бактерий. Он связывается с молекулой D-альанил-D-глутаминовой кислоты во внешней стенке бактериальных клеток, блокируя ее образование и нарушая стабильность клеточной мембраны. Это приводит к смерти бактерий или ингибирует их рост и размножение.

Ванкомицин применяется в терапии тяжелых инфекций, вызванных множеством грамположительных микроорганизмов, включая инфекции костей и суставов, эндокардиты, а также инфекции кожи и мягких тканей. Он также используется для профилактики инфекций после операций и перед инвазивными процедурами.

Примечание: Ванкомицин является резервным антибиотиком и назначается только в случаях, когда другие антибиотики оказываются неэффективными или непригодными. Применение ванкомицина требует тщательного наблюдения за пациентом и может сопровождаться определенными побочными эффектами, включая нефротоксичность и ослабление действия других лекарственных средств.

Видео:Базисная фармакология бета-лактамов. Часть 1Скачать

Группа 4: Карбапенемы с расширенным спектром действия

Препаратами этой группы являются имипенем, меропенем и эртапенем. Имипенем является прототипом всех карбапенемов и обладает высокой активностью против большинства бактерий. Меропенем демонстрирует активность против псевдомонадовых ловушек и активен против бактерий, устойчивых к другим бета-лактамным антибиотикам. Эртапенем является последним карбапенемом, введенным в клиническую практику, и обладает широким спектром активности, активностью против ацетилциллиновоспроизводящих штаммов и высокой стабильностью в присутствии бета-лактамаз.

Подгруппа 4.1: Меропенем

Механизм действия меропенема основан на его способности связываться с белками, образующими бактериальные клеточные стенки, что приводит к их разрушению и гибели микроорганизмов. Меропенем не обладает активностью против микроорганизмов, которые не образуют клеточную стенку, таких как микоплазмы и вирусы.

Основные свойства меропенема:
Спектр действия	Активность
Грамположительные кокки (включая метициллинрезистентные штаммы)	+++
Грамотрицательные кокки и бациллы	+++
Аэробные и анаэробные грамположительные палочки	+++
Аэробные и анаэробные грамотрицательные палочки	+++
Продуцирующие бета-лактамазы	+++

Меропенем обычно применяется при тяжелых инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим антимикробным препаратам. Однако, его использование также может сопровождаться определенными побочными эффектами, такими как аллергические реакции, нарушение функции печени или почек, и резистентность микроорганизмов.

Подгруппа 4.2: Дорипенем

Дорипенем доступен в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. Он обычно вводится внутривенно в течение 30 минут. Дозировка и частота применения зависят от типа инфекции, ее тяжести и особенностей пациента.

Среди побочных эффектов дорипенема могут возникнуть головная боль, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции. В некоторых случаях могут проявиться более серьезные побочные эффекты, такие как анемия, повышенная чувствительность к солнечному свету, нарушение функции почек и нейроэнцефалопатия.

Дорипенем часто используется в стационарных условиях и требует назначения врача. При использовании этого препарата необходимо соблюдать правила санитарии и гигиены, а также следить за регулярным приемом и не пропускать дозы. Если возникнут побочные эффекты или неприятные ощущения, следует обратиться к врачу.

Видео:Антибиотики. Классификация.Механизм действияСкачать

Группа 5: Карбапенемы с усилителем активности

Препараты этой группы обладают высокой активностью против широкого спектра бактерий, в том числе множества мультирезистентных штаммов. Они широко применяются в лечении тяжелых инфекций, особенно тех, вызванных грамотрицательными бактериями.

Примеры карбапенемов с усилителем активности включают:

Эртапенем/Сульпертапенем
Меропенем/Релебактам

Эти препараты обладают высокой стабильностью и мощным антимикробным действием. Они обычно применяются в стационарных условиях и требуют назначения врача.