Классификация холинергических средств основные группы механизм действия применение (4 видео)

Холинергические средства – это группа лекарственных препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на холинергическую систему организма. Эта система ответственна за передачу нервных импульсов, регулирующих различные физиологические процессы, такие как мышечная активность, секреция желез, перистальтика, работа сердца и др. Холинергические средства активируют холинергические рецепторы, вызывая эффекты, характерные для активации этой системы.

Основная классификация холинергических средств основана на их механизме действия. Существует две основные группы таких препаратов – холиномиметики и антихолинэстеразные средства. Холиномиметики являются аналогами ацетилхолина – главного медиатора холинергической системы. Они стимулируют холинергические рецепторы и вызывают такие эффекты, как снижение артериального давления, увеличение перистальтики кишечника, усиление секреции желез, расширение зрачка и другие.

Антихолинэстеразные средства действуют на холинэстеразу – фермент, разрушающий ацетилхолин и прекращающий его действие. Ингибируя этот фермент, антихолинэстеразные средства позволяют увеличить концентрацию ацетилхолина в синапсе, что приводит к повышению активности холинергической системы организма. Это помогает улучшить мозговую деятельность, улучшить мышечную координацию и снизить симптомы некоторых нервных и мышечных заболеваний.

Содержание

Классификация холинергических средств
Основные группы
Ацетилхолинэстеразы
Музкариновые агонисты
Никотиновые агонисты
🎥 Видео

Видео:Фармакология. Холинергические агонисты (простым языком).Скачать

Классификация холинергических средств

Холинергические средства классифицируются по механизму действия:

1. Прямое действие на холинорецепторы: к этой группе препаратов относятся миотропные спазмолитики, которые стимулируют мускариновые рецепторы и препятствуют возникновению спазма гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Примерами таких препаратов являются атропин, изопреналин, противосудорожные средства.

2. Непрямое действие на холинорецепторы: эта группа препаратов блокирует активность холинэстеразы, фермента, разрушающего ацетилхолин. Это приводит к повышению активности ацетилхолина и усилению его действия в нервной системе. Примерами таких препаратов являются физостигмин, неостигмин, пиростигмин.

3. Комбинированное действие: некоторые холинергические средства могут сочетать в себе и прямое, и непрямое действие на холинорецепторы. Такие препараты обладают расширенным спектром действия, однако могут иметь более выраженные побочные эффекты. Примерами таких препаратов являются ривастигмин, галантамин, так

Видео:Холинергические средства | Медиаторная фармакологияСкачать

Основные группы

Холинергические средства могут быть классифицированы на несколько основных групп в зависимости от их механизма действия:

Прямые параганглионоблокаторы — эти средства блокируют рецепторы ацетилхолина на поверхности параганглионового аппарата, что препятствует передаче импульсов и снижает секрецию желез.
Прямые холиномиметики — эти препараты напрямую стимулируют холинорецепторы, усиливая ответ организма на ацетилхолин. Они могут быть либо натуральными (как пилокарпин), либо синтетическими (например, бетанехрин).
Индиректные холиномиметики — эти средства стимулируют холинорецепторы путем подавления активности холинэстеразы, фермента, разрушающего ацетилхолин. Примеры включают пиридостигмин и неостигмин.
Антихолинэстеразные средства — это препараты, которые блокируют действие холинэстеразы, усиливая и продлевая действие ацетилхолина. Такие средства используются в лечении заболеваний, связанных с недостаточным количеством ацетилхолина, включая болезнь Альцгеймера и миастению.

Каждая из этих групп холинергических средств имеет свои особенности механизма действия и используется в различных условиях и заболеваниях.

Ацетилхолинэстеразы

Существует два основных вида ацетилхолинэстераз:

Обратимые ацетилхолинэстеразы — это ферменты, активность которых может быть временно блокирована специфическими ингибиторами, такими как пиридостигмин. Эти ингибиторы связываются с активным центром ацетилхолинэстеразы и предотвращают ее действие, что приводит к увеличению концентрации ацетилхолина в синаптической щели. Такое увеличение стимулирует холинергическую систему и может использоваться для лечения некоторых неврологических и психиатрических состояний.
Необратимые ацетилхолинэстеразы — это ферменты, которые полностью блокируют активность ацетилхолинэстеразы и не могут быть обратно восстановлены специфическими ингибиторами. Они используются в военной медицине как яды, так как их действие необратимо и может привести к остановке дыхания и гибели.

Ацетилхолинэстеразы являются важными мишенями для некоторых лекарственных препаратов. В качестве ингибиторов ацетилхолинэстераз они могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера, паркинсонизма и других неврологических нарушений, связанных с недостатком холинергической активности.

Музкариновые агонисты

Механизм действия музкариновых агонистов заключается в связывании с музкариновыми рецепторами и активации вторичных мессенджеров внутри клетки. В результате их активации происходят различные фармакологические эффекты, такие как сокращение гладких мышц, увеличение секреции желез, стимуляция сердечной активности и другие.

Применение музкариновых агонистов широко разнообразно. Они используются в медицине для лечения различных заболеваний и состояний, включая глаукому, бронхиальную астму, пищеводные расстройства, постоянную обструктивную болезнь легких и другие. Также музкариновые агонисты могут использоваться в качестве средств стимуляции парасимпатической нервной системы.

Никотиновые агонисты

Механизм действия никотиновых агонистов связан с их способностью после проникновения в организм связываться с nAChR и увеличивать выделение ацетилхолина, нейромедиатора, который играет роль в передаче нервных импульсов.

Применение никотиновых агонистов в медицине широко, основными областями их применения являются:

Борьба с курением: никотиновые агонисты, такие как никотиновая мастика или никотиновая жвачка, могут использоваться для помощи в бросании курения. Они способствуют уменьшению никотинового голода и снижению отказа от сигарет.
Неврологические расстройства: никотиновые агонисты могут использоваться в лечении неврологических расстройств, таких как болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона. Они могут помочь улучшить когнитивные функции и контроль движения у пациентов с этими заболеваниями.
Патологическое ожирение: некоторые никотиновые агонисты могут использоваться в лечении патологического ожирения. Они способствуют уменьшению аппетита и помогают контролировать желание есть.

Никотиновые агонисты могут вызывать различные побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота, повышение артериального давления и сердечная недостаточность. Поэтому их применение должно осуществляться под наблюдением врача.